卡马西平的药理作用是什么？在体内如何吸收？癫痫反复发作影响智力发育

卡马西平的药理作用是什么？在体内如何吸收？癫痫反复发作影响智力发育

　　卡马西平为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：

　　⑴使用依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。

　　⑵抑制T-型钙通道。

　　⑶增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。

　　⑷促进抗利尿激素的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

　　本品在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆值浓度，单剂量口服400mg卡马西平后，平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1～2周内达稳态血浆浓度。生物利用度在58％～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

　　君君是哈市一个幼儿园的小朋友，患有癫痫病，让父母非常担心，因为他们听说癫痫病能影响孩子的智力发育。

　　医生告诉君君的父母，癫痫是一种有阶段性的阵发性中枢神经系统功能失调的综合症状，长期反复发作可使智力减退，影响小儿智力发育。现代医学研究认为，癫痫病是反复发作的神经元异常放电，并扩散至正常脑细胞引起大脑广泛兴奋所致的脑功能异常。

　　省黑宝肝胆病医药研究所所长吴荣举建议君君的父母给孩子服用一些熊胆粉，现代研究证实，熊胆粉治疗癫痫病效果极佳。据介绍，熊胆能抑制脑神经元异常放电，局限放电扩散范围，并能使癫痫病发作时脑神经细胞广泛兴奋性下降，转为多种抑制状态，脑电图由高幅快波恢复正常，能有效地预防和控制癫痫病发作。一定剂量的熊胆粉能使癫痫病发作时的惊厥抽搐、过度兴奋的脑神经细胞和处于持续收缩状态下的骨骼肌兴奋性下降，改善中枢神经系统机能紊乱而产生的全身或部分躯体肌肉的强直性，降低惊厥死亡率，解除痉挛，使发作停止，同时显著延长其惊厥潜伏期，降低癫痫病的发病率，直至痊愈。

　　据介绍，熊胆对癫痫的治疗和预防都有作用。如预防癫痫病发作，可按剂量定时服用;对癫痫病正在发作的病人，取一定量的熊胆粉，用温水化开，儿童可用蜂蜜水或糖水化开，撬嘴服下，症状即可缓解。